智能分子交叉科學研究院教師商宇娜博士在超大環包封生物活性肽用于疾病治療的研究方面取得進展，研究成果以“利用超大環包封生物活性肽治療糖皮質激素引起的骨質疏松癥（Bioactive peptide relieves glucocorticoid-induced osteoporosis by giant macrocyclic encapsulation）”為題，于2024年3月23日發表在Journal of Controlled Release上。
圖 超大環包封生物活性肽治療糖皮質激素引起的骨質疏松癥的研究示意圖
生物活性多肽憑借其易于制備合成、特異性強、生物相容性好等優勢在藥物遞送、疾病治療、再生醫學、免疫調節等方面展現出巨大的潛力。然而其穩定性差、半衰期短、滯留率低等相關問題仍是阻礙其進一步體內應用乃至臨床轉化的重大挑戰。
商宇娜博士提出了一種超分子生物活性多肽遞送策略，利用超大環成功實現了對生物活性肽的整體遞送。四聯苯[4]芳烴超大環與PDGF生物活性模擬肽（Nap-FFGVRKKP）的結合常數高達 (1.16 ±0.10) ×107 M-1，超大環的包封顯著提高了生物活性多肽的體內穩定性和滯留率。與山東省立醫院的匡明杰副研究員課題組合作，共同探究了其對糖皮質激素引起的骨質疏松癥疾病小鼠的治療效果，發現超大環包封生物活性多肽組小鼠的骨量明顯增加，與對照組相比，平均骨小梁厚度增加了17.03%，骨小梁體積分數增加了40.55%，治療骨質疏松癥的效果顯著。研究成果提出的超分子活性多肽遞送策略不僅為生物活性多肽的遞送提供了一種通用的方法，而且為基于多肽的藥物開發提供了新的可行性手段。
天津師范大學智能分子交叉科學研究院教師商宇娜博士與山東大學齊魯醫學院朱慶潤博士為該論文的第一作者，李春舉教授和山東省立醫院匡明杰副研究員為該論文的通訊作者。該研究工作受到國家自然科學基金項目(52203277)和中國博士后科學基金項目(2022M721986)的資助。
論文鏈接：https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/ S0168365924001524
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